新型除了草剂茚嗪氟草胺的分解综述（一）

来源：头一无二网编辑：综合时间：2024-10-17 06:29:47

茚嗪氟草胺是新型拜耳作物迷信公司于2010新研发的烷基嗪类除了草剂，是除草草胺动物纤维素生物分解抑制剂（CBIs）中的新成员（图1，具备特意的剂茚解综抗药性浸染模式，在低施用量下具备广谱活性，嗪氟其还具备较高的新型亲脂性（logKow=2.8）以及低水溶性（2.8mgL-1），因此与其余罕用除了草剂比照，除草草胺土壤残留活性削减。剂茚解综茚嗪氟草胺英文通用名为Indaziflam，嗪氟N-[（1R,新型2S）-2,3-二氢-2,6-二甲基-1H-茚-1-基]-6-[（1R）-1-氟乙基]-1,3,5-三嗪-2,4-二胺，份子式C16H20FN5，除草草胺份子品质301.36，剂茚解综CAS号950782-86-2，嗪氟沸点（513.0±60.0）℃（Condition:Press:760Torr），新型密度（1.252±0.06）g/cm3（Condition:Temp:20℃Press:760Torr），除草草胺pKa3.89±0.10（Condition:MostBasicTemp:25℃）。剂茚解综茚嗪氟草胺主要用于永远性作物，如柑橘、葡萄、果树、树生坚果以及工业家养林等杂草操作，以及用于多年生甘蔗、草坪、高尔夫球场、草坪农场、休闲草坪、鉴赏动物，非作物区如圣诞树农场以及森林区域等杂草操作。

在茚嗪氟草胺的结构中，1-氨基二氢茚基骨架是最实用的活性结构，它将浸染模式（MoA）从抑制光系统Ⅱ转变为抑制纤维素生物分解，且对于光合电子传递的影响很小。此外卤原子（Br,Cl＜F）与6位上含有烷基或者环烷基的2,4-二氨基-1,3,5-三嗪妨碍散漫，该结构对于优异的除了草活性至关紧张。这导致在乙基侧链的1位引入一个新的手性中间，因此该化合物具备三个手性中间。随后对于分解的八种非对于映异构体妨碍钻研，发现（1R,2S）-2,3-二氢-2,6-二甲基-1H-茚-1-氨（二氢茚基）片断与6-（R）-1-氟代乙基取代2,4-二氨基-1,3,5-三嗪片断散漫的化合物是其活性化合物，即茚嗪氟草胺，适用于对于5-烯醇丙酮酸酯3-磷酸合酶（EPSPS）以及乙酰羟基乙酸合酶/乙酰乳酸合酶（AHAS/ALS）等其余除了草浸染机制产生抗性的杂草，到当初为止还不存在交织抗性。

当初茚嗪氟草胺的分解分为两个片断妨碍，即1-氨基二氢茚基片断以及三嗪片断。1-氨基二氢茚基片断经由甲基丙二酸二乙酯与对于甲基苄溴分解茚酮，概况由芳溴分解茚酮，而后将茚酮转换成1-氨基二氢茚基片断。三嗪片断由双胍与2-氟丙酸甲酯分解制备，其中2-氟丙酸甲酯由乳酸甲酯制备。下面就茚嗪氟草胺的分解妨碍介绍。