中药厚朴今世药理钻研妨碍（一）

厚朴是中药钻研我国罕用中药，其性辛温、厚朴味苦，今世具备燥湿消痰、药理下气除了满的妨碍浸染。罕用于湿阻脾胃、中药钻研胸脘闷胀、厚朴纳谷不香、今世恶心、药理吐逆、妨碍腹痛腹胀等证。中药钻研临床上治疗胃肠不适、厚朴纳呆等有较好成果。今世钻研表明，药理厚朴主要含有酚性化合物、妨碍生物碱及挥发油等多种化学成份。厚朴酚、以及厚朴酚等酚性化合物是其最主要的活性物资，其对于消化、神经、血汗管与呼吸系统等均具备清晰的药理活性。其次对于糖脂代谢也有较为清晰的影响，此外，其还具用抗炎、镇痛、抗病原微生物、抗菌、抗肿瘤、抗氧化等浸染。厚朴花除了主要含有厚朴酚与以及厚朴酚等活性物资外，尚含有挥发油，与厚朴成果相似，浸染力稍弱，临床上主要用于脾胃湿、胀满、胸脘痞闷等证；厚朴叶则除了含有厚朴酚与以及厚朴酚等酚性化合物外，还含有挥发油、黄酮与多糖等多种化学成份，具备抗菌、抗氧化、舒张血管等药理浸染，临床上用量加大可替换厚朴入药。该文主要对于厚朴近5年的药理浸染钻研妨碍综述，为更好开辟运用厚朴皮及其销毁物花与叶，进一步研发以其为主药的相干功能型产物提供参考，同时也为扩充中药资源提供新思路。

厚朴系木兰科动物厚朴或者凹叶厚朴的去世板干皮、根皮及枝皮。性温，味苦辛，入脾胃肺肠经，具备燥湿消痰、下气除了满的浸染。罕用于湿阻脾胃、气滞痞满、胸脘闷胀、纳谷不香、恶心、吐逆、腹痛腹胀等症，是我国罕用中药。临床上治疗胃肠不适、纳呆等有较好成果。今世钻研表明厚朴主要含有酚性化合物、生物碱及挥发油等多种化学成份，厚朴酚、以及厚朴酚等酚性化合物是其最主要的活性物资。对于消化、神经、血汗管与呼吸系统等均具备清晰的药理活性；厚朴花除了主要含有厚朴酚与以及厚朴酚等活性物资外，尚含有挥发油，与厚朴成果相似，浸染力稍弱，临床上主要用于脾胃湿、胀满、胸脘痞闷等证；厚朴叶则除了含有厚朴酚与以及厚朴酚等酚性化合物外，还含有挥发油、黄酮与多糖等多种化学成份，具备抗菌、抗氧化、舒张血管等药理浸染，临床上用量加大可替换厚朴入药。本文主要综述近5年来厚朴的药理钻研妨碍，为更好开辟运用厚朴皮及其销毁物花与叶，进一步研发以其为主药的相干功能型产物提供参考，同时也为扩充中药资源提供新思路。

1 中药厚朴的药理浸染

厚朴的药理浸染宽泛，最主要的是对于消化、神经、血汗管以及呼吸系统的浸染，对于糖脂代谢也有较为清晰的影响，此外，其还具用抗炎、镇痛、抗病原微生物、抗肿瘤、抗氧化等药理浸染。

1.1 对于消化系统的浸染钻研

在20世纪80年月，日本学者曾经报道，厚朴的50%乙醇提取物对于盐酸-乙醇所致试验动物溃疡具备清晰呵护浸染，厚朴的主要活性物资之一厚朴酚具备清晰抑制胃酸渗透以及抗溃疡浸染。2015年从前，国内、外钻研表明厚朴具备较好的保肝浸染，其机制可能与增强肝机关抗氧化能耐或者削减从容基的产生无关。近些年来，对于厚朴浸染于消化系统的钻研主要会集在抗腹泻、改善胃肠行动拦阻等方面。

1.1.1 抗腹泻

钻研表明厚朴的提取物对于试验动物腹泻有清晰的抑制作用。厚朴的醇提物、厚朴酚及以及厚朴酚均对于番泻叶导致的小鼠腹泻具备清晰的坚持浸染；厚朴酚及以及厚朴酚对于阿托品导致的小鼠胃排空有清晰的抑制作用。厚朴叶水提物以及醇提物均对于对于蓖麻油所致的试验动物腹泻具备清晰拮抗浸染，并存在未必的量效关连；其水提物削减小鼠腹泻的稀便次数与其剂量高下呈正相干；且能清晰着落小鼠的平均稀便品级以及腹泻指数。

1.1.2 改善胃肠行动拦阻

今世钻研发现厚朴的提取物具备改善试验动物脓毒症所致胃肠行动拦阻、增长小肠增长率、着落溃疡率以及削减血清胃泌素含量等浸染。苗彬等钻研发现其可能是经由拮抗氧化应激以及调控Cajal细胞，达到改善脓毒症所致胃肠行动拦阻的。试验表明，厚朴、厚朴叶提取物与厚朴酚均对于试验小鼠的具备增长胃排空、肠增长的浸染，运用厚朴对于胃肠匆匆动时，厚朴可用其叶替换。厚朴经姜汁制后能着落大鼠胃残留，增长肠增长率，且使胃动素以及胃泌素血清水平清晰着落。口服厚朴苷A能经由抑制大鼠延迟肠排空率以及普及其抗活性胃泌素、胃动素以及降钙素基因相干卵白的水平，以及着落5-羟色胺（5-HT），一氧化氮合酶（NOS）以及血管活性肠肽的水清静肠道微生物群而改善功能性消化不良。

1.2 对于神经系统的浸染

厚朴对于神经系统的浸染清晰，包罗抗癫痫、抗烦闷、抗痴呆、抗脑缺血等浸染，其主要化学成份以及厚朴酚易于经由血脑屏障，具备发展成为广谱抗神经系统疾病药物的潜能。

1.2.1 抗癫痫

厚朴酚具备较好的抗癫痫浸染，其机制对于海马神经元产生实用呵护。厚朴酚经由上调B淋巴细胞瘤-2基因（Bcl-2）表白以及着落Bcl-2相干X卵白（Bax）表白，克制细胞凋亡蹊径而发挥神经呵护浸染，从而实用抑制戊四氮致痫大鼠的癫痫发生，着落癫痫发生级别。厚朴酚可经由上调大鼠海马机关中脑源性神经营养因子（BDNF）水平从而起到呵护神经的浸染，着落癫痫发生率与改善致癫大鼠认知功能。经由着落肿瘤坏去世因子-α/半胱氨酸卵白酶-3(TNF-α/Caspase-3）凋亡信号通路的浸染，着落TNF-α的监禁以及Caspase-3的表白，实现对于海马神经元的呵护浸染。

1.2.2 抗烦闷

厚朴的叶及其醇提取物具备未必的抗烦闷浸染，其机制主要与调节5-HT以及去甲肾上腺素（NA）等单胺类神经递质，翦灭从容基，调节神经营养因子以及增长神经再生，调节下丘脑-垂体-肾上腺轴功能等相干。钻研表明以及厚朴酚能着落色氨酸通路限速酶吲哚胺-双加氧酶（IDO）含量及基因表白水平，增长色氨酸转化为5-HT，削减大脑中5-HT水平，对于试验小鼠具备未必抗烦闷浸染。以及厚朴酚能修复海马糖皮质激素受体2(GR2）的颇为变换，着落N-甲基-D-天冬氨酸受体1(NMDAR1）含量，抑制NMDA受体的不断欢喜状态，缓解神经毒性，证实其抗烦闷机制与削减突触间单胺类神经递质无关。

1.2.3 抗痴呆

厚朴及其提取物具备清晰改善试验动物影像及行动能耐，可用于防治痴呆，其机制波及调节NA,5-HT等单胺类神经递质，翦灭从容基，减轻氧化应激反映、减轻脑缺血对于神经血管单元的伤害从而抑制氧化应激反映，增强脑机关中的抗氧化攻击机制等。早在2009年，有文献报道厚朴乙醇提取物以及4-O-甲基以及厚朴酚可用于防治阿尔茨海默病。2012年，又有学者发现厚朴提取物可改善影像功能拦阻并防御β-淀粉样卵白（Aβ）卵白在脑中的积攒以及着落β-位淀粉样前体卵白裂解酶1（βACE1），淀粉样前体卵白及其产物C99的表白。近些年来，国内钻研者发现经由削减血管性痴呆大鼠脑机关中多巴胺，NA,5-HT与5-羟吲哚乙酸（5-HIAA）的含量，减轻脑缺血对于神经血管单元的伤害从而抑制氧化应激反映，增强脑机关中的抗氧化攻击，具备清晰改善学习影像及行动的能耐。

1.2.4 抗脑缺血

脑缺血发生，是一种罕有的急性脑血管病，钻研者发现厚朴及其提取物对于脑缺血有较好的呵护浸染，其主要机制可能与其能抗神经细胞凋亡浸染、抗机关从容基伤害及抗一氧化氮（NO）神经毒浸染、抑制能量耗竭以及乳酸聚积等无关。以及厚朴酚静脉注射具备清晰抗血栓浸染，其机制可能为着落脑缺血再贯注犬血浆中的血栓素B2(TXB2）含量。经由灌胃给以试验动物以及厚朴酚微乳，可能使脑缺血再贯注伤害大鼠脑机关水含量着落，自觉性高血压易卒中大鼠存活率清晰削减。

1.3 对于血汗管系统的浸染钻研

1.3.1 降血压

高血压是当下人们常患的慢性疾病之一。当初罕用的治疗方式主要建议患者改生涯方式，同时运用长效降压药以晃动血压。近些年中药材被少许开辟为抗高血压药，厚朴作为传统罕用的中药材，其主要化学成份厚朴酚及以及厚朴酚也被证实能清晰着落自觉性试验动物高血压的浸染，其机制主要与经由上调过氧化物酶体增殖物激活受体表白以及削减同源卵白表白，增强卵白激酶B(Akt）以及内皮型NOS活性，实用激活默然调节卵白3/样因子15(SIRT3/KLF15）信号通路等无关。文献呈现，以及厚朴酚除了能着落高血压，还能清晰改善肾脏功能，减轻高血压性肾侵害。厚朴总酚散漫麦俊南片（M-MJA）可调节肾素-血管紧迫素-醛固酮系统，改善内皮功能，抑制花生四烯酸细胞色素P450ω-羟化酶（CYP4A）活性，削减20-羟-二十烷四烯酸（20-HETE）的产生，减轻内脏器官的氧化应鼓励止，最终发挥降压浸染。

1.3.2 改善心功能

厚朴的主要成果成份厚朴酚与以及厚朴酚均具备改善心功能的浸染。厚朴酚经由调节过氧化物酶体增殖物激活受体&ga妹妹a;（PPAR&ga妹妹a;）以及核转录因子-κB(NF-κB）的表白，能改善力竭行动引起的小鼠心肌瘦小；能改善高血糖诱导的小鼠心脏血清学指标颇为及机关病理学伤害，着落小鼠心肌机关中白细胞介素-6(IL-6）以及TNF-α表白水平，缓解糖尿病引起的心肌机关炎症反映等；还能削减冠状动脉缺血再灌流引起的心室纤颤（VF）并着落试验动物诞生率，着落大鼠心肌缺血坏去世区域的比例。以及厚朴酚能改善心肌缺血再贯注（I/R）时心功能着落，并拮抗再灌早期泛起的心律个别，机制可能与削减细胞内游离钙、减轻I/R时钙超载无关；其不光具备经由抑制脓毒症引起的心肌氧化应激以及凋亡，最终减轻脓毒症心肌伤害的浸染；还能经由着落心肌细胞内从容钙离子而抑制心肌细胞的缩短功能，且不影响心肌细胞缩短的钙锐敏性。

1.4 对于呼吸系统的浸染钻研

1.4.1 抗肺伤害

药理试验钻研表明，厚朴的主要化学成份厚朴酚及以及厚朴酚均对于试验动物急性肺伤害具备呵护浸染。机制可能是经由抑制氧化应激减轻细菌脂多糖（LPS）诱导的急性肺伤害（ALI），下调大鼠血清中TNF-α，白细胞介素-1β（IL-1β）含量及影响T辅助细胞17/调节性T细胞失调等。厚朴酚能经由抗氧化及抗炎浸染抑制脓毒症大鼠急性肺伤害；可经由减轻肺纤维化大鼠的肺机关纤维化水平，着落肺机关含量，达到抗肺纤维化浸染；还能经由抑制NF-κB，金属基质卵白酶-9(MMP-9）对于LPS诱导的急性肺伤害发挥紧张的呵护浸染；其金属纳米粒可经由诱导人非小细胞肺癌细胞（A549）凋亡基因表白而实用地诱导细胞毒性以及凋亡。以及厚朴酚能经由抑制氧化应激减轻LPS诱导的ALI；且可能抵抗PM2.5诱导哮喘小鼠的肺伤害，机制可能是经由抑制Toll样受体4(TLR4）/NF-κB信号通路介导的炎症反映或者是经由影响T辅助细胞17/调节性T细胞失调的方式来实现的。

1.4.2 镇咳

钻研表明厚朴骨干、根、枝的皮以及其叶与花的水提物，均具备未必镇咳浸染。临床用于镇咳时，其根、枝的皮以及其叶与花可替换干皮入药。

申明：本文所用图片、翰墨源头《中国试验方剂学杂志》2020年10月，版权归原作者所有。如波及作品内容、版权等成果，请与本网分割

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